Запрошуємо до співпраці виконавців курсових та дипломних робіт на взаємовигідних умовах.

Адреноміметичні засоби

План

АДРЕНОМІМЕТИЧНІ ЗАСОБИ

АДРЕНОМІМЕТИЧНІ ЗАСОБИ ПРЯМОЇ ДІЇ.

АДРЕНОМІМЕТИЧНІ ЗАСОБИ НЕПРЯМОЇ ДІЇ.

Адреноміметичні засоби

До адреноміметичних (адренопозитивних) належать речовини, що здатні безпосередньо збуджувати адренорецептори різних типів і викликати реакції ефекторних клітин, тканин та органів, властиві для їх активування медіатором норадреналіном (адреноміметичні засоби прямої дії). До цієї групи належать також речовини, які реалізують властиві їм ефекти опосередковано, через норадреналін, впливаючи на його синтез, вивільнення з депо, зворотне захоплення або інактивацію. Вони посилюють вплив адренергічної іннервації на виконавчі органи. Це адреноміметичні засоби непрямої дії.  

Адреноміметичні засоби прямої дії.

До адреноміметиків прямої дії належать катехоламіни та їх найближчі структурні аналоги.

Пряма адреноміметична дія властива також деяким похідним аралкілімідазоліну: клофеліну, галазоліну, нафтизину.

Здатні прямо активувати адренорецептори ефекторних клітин, тобто діючи на субсинаптичному рівні, подібно до медіатора норадреналіну, ці засоби імітують вплив симпатичних (адренергічних) нервів на виконавчі органи, викликаючи властиві їм ефекти незалежно від того, чи адренергічні неврони функціонують, чи функція їх пригнічена.

Залежно від особливостей хімічної будови, отже, від ступеня конформаційної відповідності, адреноміметики прямої дії активують виключно (переважно) а- чи Р-адренорецептори, або обидва їх типи. Оскільки в клітинах певних органів можуть бути виключно (переважати) а-ад-ренорецептори, а в клітинах інших органів Р", різні адреноміметики викликають нерівнозначні ефекти і, відповідно, застосовуються за різними показаннями. Враховуючи це, адреноміметичні засоби прямої дії поділяють на а-, Р- і а-Р-адреномі-метики.

а-Адреноміметики. До а-адреноміметиків належать норадреналін (а, = а2 > > Р, > Р2), мезатон (щ > а2 » р), нафтизин (а2 > а,), ксилометазолін. Ці препарати зовсім не абсорбуються або погано абсорбуються у травн шу каналі, оскільки інактивуються у сті щі кишок

При підшкірному і внутрішньом'кзовому введенні абсорбція іюрадреналіну та мезатону утруднена через місцеве звуження судин, тому норадреналін завжди, а мезатон переважно вводять внутрішньовенно. Після одномоментного внутрішньовенного введення ефект норадреналіну настає негайно, проте триває не більше 5 хв у зв'язку з тим, що він швидко поглинається нервовими закінченнями адренергічних аксонів, інактивується КОМТ (див. мал. 13) і виводиться із організму з сечею у вигляді метаболітів. Для подовження дії норадреналіну його застосовують внутрішньовенно крапельно у вигляді екстемпораль-но приготовленого розведення (з розрахунку 1 мл 0,2 % ампульного розчину на 125 мл стерильного ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози). Мезатон і нафтизин не піддаються зворотному захопленню нервовими закінченнями та інактивації КОМТ, але швидко руйнуються в печінці. Тривалість їх дії 1,5-2 год.

Активуючи а-адренорецептори гладких м'язів стінки судин, сс-адреноміметики викликають скорочення і звуження артеріол і венул переважно шкіри і внутрішніх органів черевної порожнини (брижових судин). Звуження артеріол супроводжується підвищенням загального периферичного опору (ЗПО); кров із артеріол і венул переходить у великі магістральні судини, і системний артеріальний тиск (CAT) зростає. Така централізація кровообігу може бути корисною у випадках колапсу, коли через зниження CAT погіршується кровопостачання життєво важливих органів: мозку, серця, нирок. Підвищуючи CAT, знижений під час колапсу (до 80-70 мм рт. ст. ), норадреналін і мезатон нормалізують кровопостачання мозку і серця. Артеріоли нирок цими адреноміметиками звужуються.

Збуджуючи а- і Р-адренорецептори міокардіоцитів шлуночків серця (див. табл. 5), норадреналін і мезатон

1 2 3 4 5

Схожі роботи

Реферати

Курсові

Дипломні