Анальгетичні засоби

зумовлює підвищення контролю, гальмування ноцицептивних рецепторів. Крім того, посилюються різні види гностичної, епікритичної чутливості, що також сприяє пригніченню системи больового сприймання.

Головним місцем реалізації супраспінального компоненту опіоїдної анальгезії є центральна сіра речовина середнього мозку. Після введення морфіну в цю ділянку виникає анальгезія.

Крім головного мозку морфін діє на ошатні рецептори драглистої речовини задніх стовпів спинного мозку, де починається другий неврон больової провідної системи. Покращується також пам'ять, яка порушується внаслідок больового подразнення.

Основа механізму дії морфіну полягає у взаємодії його з опіатними (морфіновими, енкефаліновими) рецепторами, насамперед — з ц-рецепторами. Специфічне зв'язування ліганда призводить до трансформації сигналу у біохімічну відповідь клітини.

ц-Рецептори пов'язані з аденілатциклазою. Під впливом морфіну відбувається пригнічення ферменту, одночасно може спостерігатись активація гуанінових нуклеотидів.

Велике значення в механізмі дії морфіну має йонізований кальцій. Внаслідок взаємодії морфіну з опіатними рецепторами гальмується надходження кальцію в клітини та його зв'язування з синаптичними мембранами. Одночасно активізується функція каналів калію, що викликає процес деполяризації.

На початкових стадіях онтогенезу морфін поряд з високою токсичністю (через несформований гематоенцефалічний бар'єр), має слабкий болезаспокійливий ефект. Не виражена його стимулююча дія на кору великого мозку. Ця парадоксальна властивість пов'язана з ще нерозвине-ними у немовлят р. -рецепторами (Г. О. Батрак, О. Т. Зленко, 1976; G. Pasternak, 1980)

Дія морфіну змінюється також у людей похилого віку. Після 60 років спостерігається порушення процесів біотрансформації і значне підвищення концентрації не зв'язаного з білками морфіну у плазмі крові. Тому чутливість цієї групи хворих до анальгетика підвищена.

Введення морфіну відбивається на стані ендокринної системи. Він підвищує виділення вазопресину в надзоровому ядрі гіпоталамуса, що призводить до зниження діурезу. Пригнічується виділення кортикотропіну та гонадотропінів передньої частки гіпофіза. Знижується вміст у плазмі крові та мозку 17-гідрокортикостероїдів, але чутливість органів до дії цих гормонів не порушується. Морфіну властива універсальна антистресова дія. Під впливом морфіну на структури стовбура мозку виникає центральна гіперглікемія.

Морфін сповільнює дихання після короткочасної фази тахіпное. Підвищення його концентрації в організмі призводить до різкого зниження загального об'єму вентиляції, виникнення періодичного дихання і апное. Причина пригнічення дихання пов'язана зі зниженням чутливості інспіраторних невронів до вуглекислоти та аферентних подразнень через вплив на ц-рецептори. Морфін впливає на різні структури стовбура головного мозку. Його дія на ростральну поверхню моста викликає вибіркове пригнічення частоти дихання, на вентральну поверхню довгастого мозку — збільшення частоти дихання при зменшенні дихального об'єму. Клінічний ефект складається з цих двох аспектів дії. Певне значення має вольовий контроль дихання: зберігається належний рівень дихання під впливом сторонньої команди, але без контролю настає апное. Тривалість пригнічення дихання після введення морфіну більша, ніж анальгезуючої дії.

Здатність опіатів сповільнювати дихання можна використовувати у випадках задишки.

Морфін і його аналоги пригнічують кашльовий центр довгастого мозку, тому його призначають у деяких екстремальних ситуаціях (під час легеневої кровотечі, при травмах грудної клітки).

Після введення морфіну та його похід них, особливо внутрішньовенного, розвивається артеріальна гіпотензія, що пов'язана із звільненням гістаміну і зниженням тонусу симпатичної нервової системи. Певне значення має брадикардія, я наслідок збудження блукаючого нерва, ядро якого містить велику кількість ошатних рецепторів. Проте морфін

1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13

Схожі роботи

Реферати

Курсові

Дипломні