Асортимент лікарських засобів, які застосовуються при головному болі
Фармакокінетика. Метамізол швидко і повністю резорбується вшлунково-кишковому тракті, створюючи максимальні плазмові концентрації всередньому на 30 - 120 хвилині після прийому. Він частково зв’язується зплазмовими протеїнами, піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Метамізолшвидко розщеплюється до 4-метиламіноантипірину (МАА) шляхом неензимногогідролізу. Подальше метаболізування відбувається через активний4-аміноантипірин (АА) до 4-ацетиламіноантипірину (ААА). У результаті іншогоспособу розщеплення шляхом неповного окислення МАА виходить з’єднання4-форміламіноантипірин (FAA). На основі цих метаболітів доводять 65-70%введеної дози. Виділення основного метаболіту ААА відбувається на 90% черезнирки і на 10% через жовч з періодом напіввиведення близько 10 годин. Залежновід віку період напіввиведення МАА збільшується від 2,6 годин (вік 21 - 30років) до 4,5 годин (вік 73 - 90 років).
Триацетонамін-4-толуенсульфонат інтенсивно резорбується у верхніхвідділах шлунково-кишкового тракту і створює терапевтичні плазмові концентраціїчерез 30 хвилин після прийому.
Показання для застосування. Симптоматичного лікування головного болю, зубногоболю і при стоматологічних маніпуляціях.
Спосіб застосування та дози
Звичайно призначають по 1 таблетці 3 - 4рази на день дорослим, залежно від вираженості клінічної симптоматики.
Дітям старше 12 років призначають 2 рази надень по 1 таблетці.
Тривалість курсу лікування не повиннаперевищувати 5-7 днів.
Побічна дія. Найчастіше виникають реакції підвищеної чутливості:свербіж, висипи на шкірі, кропив’янка, синдром Stevens-Johnson, синдром Layell,ангіоневротичний набряк, вазомоторні порушення; ангіоневротичний набряк,алергічний шок.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, болі в животі, упоодиноких випадках – ульцерації і кровотеча.
У пацієнтів зі схильністю може розвинутися агранулоцитоз, лейкопенія,апластична анемія, затримка води і електролітів, головний біль, запаморочення,гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення ензимів печінки (ASAT,ALAT), холестаз, гіпербілірубінемія.
Протипоказання. Гіперчутливість дотриацетонаміну-4-толуенсульфонату, метамізолу та інших піразолоновихпрепаратів; гостра печінкова порфірія і вроджена недостатністьглюкозо-6-фосфатдегілрогенази; апластична анемія, лейкопенія і агранулоцитоз;ниркова і печінкова недостатність; вагітність (перший і останній триместр);лактація; діти до 12-річного віку.
Передозування. Клінічна картина передозування обумовлена такимиосновними синдромами:
шлунково-кишковий (нудота, блювання, при дуже великих дозах –гематемезис і мелена);
церебральний (мен’єроподібні явища, шум у вухах, сомнолентність, апное,кома з гіпотензією і тоніко-клонічними судомами);
гематологічний (агранулоцитоз, апластична анемія, геморагічний діатез);
метаболічний (метаболічний алкалоз);
нирковий (від олігурії до анурії);
токсикоалергічні (пухирчато-уртикарний і петехіальний, іноді коре- аботифоподібний висип; у деяких хворих може розвинутися токсикоалергічний шок).
Залежно від переваги того або іншого синдрому проводять симптоматичнелікування. Можуть застосовуватись промивання шлунка, проносні тагастропротективні препарати; форсований діурез, апаратне дихання, протишокові іпротигіповолемічні засоби.
Особливості застосування. При більш тривалому лікуванні Темпалгіном необхіднийсистематичний контроль картини крові, включаючи лейкоцитарну формулу.
У хворих на бронхіальну астму, поліноз, набряк Квінке, хронічніінфекції дихальних шляхів, а також у хворих з гіперчутливістю до аналгетичних іпротиревматичних засобів (непереносимість аналгетиків), як і до іншихлікарських засобів або харчових продуктів існує ризик виникнення алергічнихреакцій та астматичних нападів.
Не застосовується одночасно з алкоголем через посилення ефекту.