Аналіз дитячих лікарських форм

У наш час важко знайти дитину першого року життя, яка б не одержувала тих або інших лікувальних засобів. Частота прийняття медикаментів зростає з віком.

До дитячих лікарських препаратів відносяться лікарські препарати, дозволені до застосування в дитячій практиці у відповідних віку дозах і лікарських формах, що забезпечують терапевтичний ефект і зручність застосування.

Анатомо-фізіологічні особливості дитячого організму вимагають створення лікарських форм, що мають високу біодоступність, фармако-терапевтичну ефективність і мінімальний побічний ефект.

Дитячий організм має специфічні особливості, які визначають його особливу чутливість до лікарських засобів і своєрідну реакцію організму на їх введення, результатом чого є розвиток токсичних чи небажаних побічних явищ.

Лікарська терапія в дитячому віці істотно відрізняється від лікування дорослих не тільки в кількісному, але й у якісному відношенні.

У дитячому віці лікарська терапія повинна враховувати всі анатомо-фізіологічні особливості організму, які визначають його реакцію на введення лікарських препаратів. Організм дитини характеризується малою масою при великій поверхні тіла, великим обсягом позаклітинної рідини, своєрідним зв'язуванням білків з лікарськими речовинами, незрілістю і недостатністю ферментних систем, що метаболізують ліки в крові, незрілістю регуляторних механізмів і т. п.

 Процес всмоктування ліків у ШКТ дитини тісно пов’язаний зі ступенем морфологічних і функціональних змін травного каналу. На всмоктування ЛП у ШКТ впливає показник рН середовища в шлунку, його наповнення та час випорожнення, функціонування жовчовидільної функції, ферментних систем і колонізації нормальної мікрофлори кишечнику. Ці чинники впливають на швидкість і повноту всмоктування і, як наслідок, на біодоступність ліків, яка у дітей раннього віку коливається у значному діапазоні і мало передбачувана. Дані про ректальне всмоктування ліків обмежені, проте відомо, що процес абсорбції таких препаратів, як діазепам, теофілін, фенобарбітал, не залежить від віку.

При внутрішньом’язовому введенні слід враховувати, що у дітей віком 7–10 днів усмоктування багатьох ліків відбувається значно повільніше, ніж у дітей місячного віку та старших дітей, а у недоношених новонароджених усмоктування із м’язів різко зменшено (наприклад, пеніциліну — у 4–6 разів). Якщо ЛП уводять інгаляційним шляхом, необхідно враховувати, що у новонароджених вони можуть легко пошкодити бронхи та альвеоли, спричинити гіперемію, подразнення слизових оболонок, набряк легень.  При місцевому застосуванні ліків (шкіра, слизові оболонки) може виникнути токсична дія (борна кислота, резорцинол, глюкокортикоїди, аміноглікозиди), оскільки у немовляти шкіра має тонкий роговий шар, слабкорозвинуту жирову клітковину та виражене кровопостачання.

Розподіл ліків у дитячому організмі має свої особливості (знижене зв’язування з білками крові, особливо у новонароджених (сульфаніламіди, ампіцилін, фенобарбітал, іміпрамін, фенілбутазон, дигоксин, саліцилова кислота); можливість зв’язування ЛП з клітинами крові, високий вміст ендогенних речовин (білірубіну, вільних жирних кислот, які конкурують з ЛП за зв’язок з білками), більш високий вміст води (особливо позаклітинної). Він відрізняється від розподілу ліків у дорослих і потребує корекції дози.

Для дітей різних вікових періодів характерна метаболічна незрілість ферментних систем печінки, які беруть участь у процесі біотрансформації різноманітних ЛП. Чим молодший організм, тим повільніше інактивуються в печінці різні ЛП (амідопірин, хлорамфенікол та інші). У дітей молодшого віку видільна функція нирок розвинута недостатньо, що уповільнює виведення нирками багатьох ЛП (антибіотиків, сульфаніламідів, саліцилатів, стероїдів та інші). Тубулярна реабсорбція препаратів у дітей дуже залежить від рН сечі. Внаслідок більш кислої реакції сечі в неонатальний період слід очікувати вищої швидкості реабсорбції слабких органічних кислот і нижчої — слабких органічних основ. Недостатня видільна функція нирок у дітей має негативне значення при отруєннях, що зумовлює тяжкість клінічної картини. Менша фільтраційна здатність нирок є причиною затримки в організмі багатьох ліків. Вплив ЛП на ЦНС у ранньому віці визначається різним ступенем морфологічної та функціональної зрілості структур мозку. Компенсаторні реакції новонароджених та дітей молодшого віку незначні, тому при використанні засобів інтенсивної терапії й реанімації у них швидко настає виснаження дихального і судинорухового центрів

Велике значення має підвищення проникності гематоенцефалічного бар’єру в дітей, що полегшує проникнення ЛП у мозок, де утворюються їх вищі концентрації. Це визначає значну токсичність таких ліків. При відсутності ваготропних ефектів застосування серцевих глікозидів у дітей віком 2,5–3 років є небезпечним.  Слизова оболонка носа дітей, яка схильна до набряку, дуже багата на судини, що створює небезпеку резорбтивної дії при інтраназальному введенні таких препаратів, як нафтизин, галазолін та інші. Гіперчутливість до ЛП у них може спричиняти набряк гортані. Легені у маленьких дітей менш еластичні, в них легше виникають застійні явища, запальні процеси. Діти чутливіші до порушення водно-електролітного обміну, втрати рідини, білка, вуглеводів. У новонароджених порівняно з дітьми старшого віку слабший клітинний і гуморальний імунітет, недосконалі бар’єрні механізми, що зумовлює поширення й генералізацію інфекції, а також прояв багатьох негативних ефектів ЛП.

При старінні організму людини відбуваються зміни як фармакокінетики, так і фармакодинаміки ЛП. Для людей похилого віку характерна гіпокінезія шлунка і кишечнику. Все це призводить до зниження евакуаторної здатності шлунка, уповільнення виведення в кишечник застосованих ЛП. Швидкість абсорбції ліків у ШКТ зумовлена атрофічними процесами в стінці шлунка. При старінні відмічають зменшення кількості альбумінів, з якими зв’язуються ЛП, унаслідок чого підвищується їх вільна фракція і зростає ризик прояву токсичних ефектів. Змінюється співвідношення м’язової та жирової тканини, а також загальний вміст води. Зменшуються маса і ємність паренхіматозних органів. Накопичення жиру в організмі можна розглядати як збільшення здатності організму до депонування ЛП та прояву токсичних ефектів. У процесі старіння організму людини в печінці спостерігається розвиток процесу вікової атрофії, змінюється кровообіг, знижуються білковоутворювальна та антитоксична функції, внаслідок чого збільшується період напіввиведення деяких ЛП. Перед призначенням пацієнтам літнього віку ЛП, які виводяться з організму головним чином нирками в незміненому вигляді чи у вигляді активних метаболітів, слід оцінювати елімінуючу функцію нирок. До таких препаратів належать: пеніциліни, серцеві глікозиди, аміноглікозиди, алопуринол, прокаїнамід, цефалоспорини, метилдопа, етамбутол та інші. Асортимент ліків, які використовують в терапії пацієнтів похилого віку, має бути обмеженим мінімально токсичними препаратами.

 До лікарських форм для дітей (ЛФД) належать лікарські засоби у відповідному віковому дозуванні, що мають скоригований смак, необхідну ефективність дії і зручну для застосування упаковку.

Виробництво ЛФД у розвинених країнах світу здійснюється десятками фірм, а їхня номенклатура у фармацевтичній практиці окремих держав досягає майже сотні найменувань.

Чільне місце з виробництва ЛФД у світі займає Франція (55 фірм випускають 102 препарати), США, Англія, Німеччина.  У Франції існує спеціальний відділ, що виробляє лікарські препарати для грудних дітей.

Проблема створення спеціальних ЛФД, висунута Всесвітньою організацією охорони здоров’я (ВООЗ), є актуальною і своєчасною, тому що особливості фізіологічних і біохімічних процесів організму дитини свідчать про те, що половинна доза ліків, призначена дорослому, не може бути адекватною для дитини. Таким чином, неприпустимо рекомендувати прийом лікарських препаратів чайними ложками або 1/4 таблетки.

1 2 3 4 5 6 7

Схожі роботи

Реферати

Курсові

Дипломні