Аналіз дитячих лікарських форм
Смакова характеристика стандартних розчинів для органолептичного аналізу
Так, наприклад, відтінки смаку — «не гіркий», «не кислий», «не солоний» і «не солодкий» позначені індексом 1, що відповідає смаку води очищеної.
Індексом 2 відзначені: слабогіркий, слабокислий, слабосолоний і слабосолодкий смак. Цей відтінок указує на ледь відчутний смак і відповідає граничній концентрації таких еталонних розчинів: Г2 відповідає 0,0002 %-вому водному розчину хініну гідрохлориду, К2 — 0,02 %-вому водному розчину кислоти лимонної, С2 — 0,1 %-вому водному розчину натрію хлориду, і О2 —0,38 %-вому розчину сахарози.
Індексом 3 відзначені гіркий, кислий, солоний і солодкий смак, що відповідає нормальному смакові, до якого звикла людина в повсякденному житті. Він добре відчутний, не викликає негативних емоцій, яскраво виражений.
Індексом 4 відзначено сильний смаковий ефект: дуже гіркий, дуже кислий, дуже солоний, дуже солодкий. Цей смак перевищує наші поняття про смак, наприклад, відносно їжі, це пересолений, нудотно-солодкий, пекучий, противний. Такий смак викликає неприємні відчуття в роті.
У табл. 1 наведені результати дослідження таблеток вікаліну, гранул амідопірину кальмагіну, сиропу алое із залізом, 5 %-вого розчину калію ацетату, для яких визначені їхні смакові характеристики, складені відповідні «формули смаку».
Таблиця 1
Смакова характеристика різних видів ЛФД
При розробці ЛФД, а саме при дослідженні складів і доборі допоміжних речовин, карта смаку дозволяє більш раціональноі цілеспрямовано проводити пошуки коригентів.
З 1940 року для пероральних лікарських засобів як основа застосовується сорбіт. Шестиатомний спирт сорбіт і його розчини включені до Фармакопеї США. Він економічний, забезпечує високу стійкість ліків, має приємні смакові відчуття, сприяє пролонгуванню дії, повільно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, що вигідно відрізняє його від сахарози.
Різні сполучення сорбіту із сиропами, глюкозою, гліцерином та іншими речовинами використовуються в технології багатьох лікарських форм для дітей: розчинів, сиропів, суспензій, еліксирів, емульсій,— де сорбіт одночасно виступає основою і коригентом.
Склад і технологія лікарських форм для дітей
Сиропи є найбільш зручною пероральною лікарською формою в дитячій практиці. Традиційні сиропи, що застосовуються в педіатрії, є концентрованими розчинамии цукру, до яких додані відповідні лікарські препарати та ароматизатори. Основи сиропів представлені розчинами сахарози, багатоатомних спиртів або їх поєднанням. До складу основ може входити етанол (до 10 %) як розчинник для лікарських речовин та ароматизаторів. Для затримання росту мікроорганізмів до сиропів додають консерванти.
Основні вимоги до сиропів — приємні смакові відчуття та естетично привабливий зовнішній вигляд. Нижче наводяться склад і технологія деяких лікарських сиропів, які застосовуються в педіатрії.
Гематиновий сироп
Сироп із феруму сульфатом. Склад: феруму сульфату — 135,0 г, кислоти лимонної — 12,0 г, розчину сорбіту — 350,0 мл, гліцерину — 50,0 мл, натрію бензоату — 1,0 г, ароматизатора — достатня кількість, води — до 1 л.
Приготування: феруму сульфат і натрію бензоат розчиняють у 400 мл води і змішують із розчином сорбіту, гліцерином і кислотою лимонною, розчиненою в 50,0 мл води. До отриманого розчину додають ароматизатор і воду до 1000 мл.
Сироп із піперазину адипінатом. Склад: піперазину адипінату — 5,0 г, кислоти лимонної — 2,0 г, цукрового сиропу — 72,9 г, натрію бензоату — 0,1 г, води — 20 мл. Це прозора рідина слабо жовтого кольору, кисло-солодкого смаку, без запаху. Застосовують при ентеробіозі у дітей.
Еліксири — підсолоджені та ароматизовані водно-спиртові розчини, що містять багатоатомні спирти та активні інґредієнти.
Найбільш придатною концентрацією сахарози або сорбіту в еліксирах є 40 %-ва. Як розчинник до їх складу може входити спирт етиловий 20—30 %-вий (більш висока концентрація знижує розчинність сорбіту), а як солюбілізатор (для малорозчинних активних інґредієнтів і ароматизаторів) застосовують твін-80 (за рахунок зменшення кількості спирту).
Фенобарбіталовий еліксир. Склад: фенобарбіталу — 4,0 г, масла апельсинового — 0,25 мл, розчину амаранту — 10,0 мл, спирту етилового — 200,0 мл, гліцерину — 100,0 мл, цукрового сиропу — 600,0 мл, води — до 1 л.
Приготування: фенобарбітал розчиняють у спирті, додають гліцерин, масло апельсинове, цукровий сироп і розчин амаранту. Все перемішують і додають воду, розчин фільтрують.
Суспензії — препарати, в яких тонко здрібнена речовина диспергована у рідкому підсолодженому носії. Як загусники застосовуються: сахароза, сорбіт, натрій КМЦ, пектини. Так, введення 5—10 %-вого сорбіту запобігає тенденції коагулювання або флокулювання суспензії з алюмінію і магнію гідрооксидами (антацидні засоби) при зберіганні, навіть після заморожування і відтаювання.
Уведення ПАР від 0,1 до 0,5 % (твін-80, полісорбат-80) дозволяє прискорити час змочування дисперсної фази.